地塞米松磷酸钠
地塞米松磷酸钠(Dexamethasone 钠 磷酸盐),商品名众益美松、息洛安,是肾上腺皮质激素药,属于医保甲类,处方药。适用于减轻脑水肿、高原反应和癌症化疗所引起的呕吐;预防早产呼吸窘迫综合征和支气管肺的发育不良;诊断库欣综合征。
地塞米松磷酸钠的制剂有软膏剂、片剂、注射液、注射剂(混悬液)、滴眼液。其不良反应有并发感染(如真菌、细菌和病毒等感染);胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔;出现精神症状,如欣快感、激动、失眠、谵妄、不安、定向力障碍;医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、月经紊乱、低钾血症、儿童生长受到抑制、糖耐量减退和糖尿病加重等。对亚硫酸盐过敏者禁用。对肾上腺皮质激素类药物有过敏史、溃疡性结肠炎、憩室炎、肠吻合术后、肝硬化、肾功能不全、癫痫、偏头痛、重症肌无力、糖尿病、骨质疏松症、甲状腺功能低下患者慎用。
地塞米松磷酸钠为白色至微黄色粉末;无臭;有引湿性。该药在水或甲醇中溶解,在丙酮或乙醚中几乎不溶。该药应遮光,密封,在干燥处保存。
医学用途
适应证
1.与泼尼松龙相似,临床更常用于减轻脑水肿、高原反应和癌症化疗所引起的呕吐。
3.用于诊断库欣综合征。
用法用量
用于成人
(1)抢救各种类型的休克:静脉注射2~6mg/kg,缓慢推注,如必要,2~6h可重复1次。此种用量,不可超过3d。
(2)抗炎药:口服,0.75~9mg/d,1次或3~4次分服,也可肌内注射或静脉注射0.5~24mg/d。
(3)治疗脑水肿:立即静脉注射10mg,以后每6h肌内注射4mg,以期达到最高的疗效,然后转为口服,1~3mg,3次/日,最后缓慢减量停药。
(4)治疗哮喘或使用其他药物无效的支气管痉挛:开始吸入该药磷酸盐300μg,每天吸入3~4次,根据患者的效应,使用最小有效剂量。
用于儿童
(1)抗炎,0.024~0.34mg/(kg•d),4次分服;也可肌内注射或静脉注射,6~40μg/kg,每12~24h一次。
(2)吸入,一次两吸,3~4次/日,治疗支气管痉挛和哮喘。
(3)用于新生儿缓慢分次静脉注射0.3~1mg/kg,每8~12h一次,连用1~3个剂量:也可给予0.5mg/(千克d),分4次,每4h一次。
(4)关节腔内注射,可用混悬剂,一次8~16mg,1~3周一次;或用注射剂0.8~4mg,3~5d一次。
(5)体表局部病灶注射,一次0.8~4mg。
滴眼剂
用于虹膜睫状体炎、虹膜炎、角膜炎、过敏性结膜炎、麦粒肿、泪囊炎等。滴入结膜囊内,3~4次/日。
软膏剂
用于过敏性和自体免疫性疾病炎症性疾病,涂患处,2~3次/日。
制剂与规格
①片剂:0.25mg;0.5mg;0.75mg;1mg;2mg;4mg;6mg。
②注射液:1mg/lml;2mg/1ml;5mg/1ml。
③注射剂(混悬液):5mg;25mg。
④滴眼液:1.25mg/5ml。
⑤软膏剂:0.05%。
药理机制
该药为肾上腺皮质激素类药。具有抗炎药、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用,其主要作用机制为:①抗炎作用,糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现;②抗过敏、免疫抑制作用,防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。
体内过程
该药口服后易于吸收。t1/2(药物半衰期)约190min。蛋白结合率比其他同类药低。24h内随尿液排出用量的65%。早产新生儿的清除率与妊娠月成比例,大多数早产儿的消除速率都有所下降。该药可透过胎盘。
风险与禁忌
不良反应
1.感染:并发感染(如真菌、细菌和病毒等感染)为肾上腺皮质激素的主要不良反应,特别是长期或大量应用的情况下。
2.胃肠道:胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔。
3.神经精神系统:患者可出现精神症状,如欣快感、激动、失眠、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。
4.内分泌系统和水、电解质紊乱:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、月经紊乱、低钾血症、儿童生长受到抑制、糖耐量减退和糖尿病加重。
5.肌肉骨骼:缺血性骨坏死、骨质疏松症及骨折、肌无力、肌萎缩。
6.局部用药部位:关节内注射后急性炎症。肌肉及皮下注射后组织萎缩造成凹陷,以及皮肤色素沉着或色素减退,肌腱断裂。
7.皮肤及其附属:物紫纹、创口愈合不良、痤疮、会阴区或肛周瘙痒、发热、刺痛感。
9.过敏反应:表现为皮疹、瘙痒、面部潮热、心悸病、发热、寒战、胸闷、呼吸困难等症状,严重者可发生过敏性休克。
10.糖皮质激素停药综合征:有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低烧、食欲缺乏、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原患疾病的复发,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
11.其他:呃逆、夏科氏关节病、肝功能异常、白细胞增多、血栓栓塞。
特殊人群用药
妊娠期妇女、哺乳期妇女及小儿不宜频繁、长期用药。
药物相互作用
使用该药不能同时使用其他糖皮质激素类滴眼剂。
药物过量
妊娠期安全等级
C。
禁忌与慎用
1.对该药过敏者禁用,对肾上腺皮质激素类药物有过敏史的患者慎用。
2.该药注射液辅料中含有亚硫酸盐,对亚硫酸盐过敏者禁用。
3.以下疾病患者一般情况下不宜使用,在特殊情况下权衡利弊使用,且应注意病情恶化的可能:高血压、血栓症、心肌梗死、胃与十二指肠溃疡、内脏手术、精神病、电解质代谢异常、青光眼。
4.溃疡性结肠炎、憩室炎、肠吻合术后、肝硬化、肾功能不全、癫痫、偏头痛、重症肌无力、糖尿病、骨质疏松症、甲状腺功能低下患者慎用。
5.对于眼部单纯疱疹的患者,由于可能发生角膜穿孔,因而建议慎用糖皮质激素类药物。
用药须知
1.糖皮质激素可以诱发或加重感染,细菌性、真菌性、病毒性或寄生昆虫(如阿米巴虫病、线虫)等感染患者应慎用,如需使用必须给予适当的抗感染治疗。
2.长期应用该药,停药前应逐渐减量。
3.长期使用糖皮质激素可产生后囊下白内障和可能损伤视神经的青光眼,并可增加真菌和病毒继发性眼部感染机会。
4.关节内注射糖皮质激素,会增加关节感染的风险。
5.国外有报告指出,严重神经系统损害事件(一些导致死亡)与糖皮质激素硬膜外注射有关。不良事件包括但不限于脊髓梗死,截瘫,四肢麻痹,皮质盲和中风。
6.在使用该药时感染水痘或麻疹,可能加重病情,严重者会导致生命危险。在使用该药过程中,应充分予以观察和注意。
7.长期、大量使用该药,或长期用药后停药6个月以内的患者,由于免疫力低下,不宜接种减毒活疫苗(如脊髓灰质炎减毒活疫苗糖丸等)。
8.潜伏性结核或陈旧性结核的患者,在长期使用糖皮质激素治疗期间,应密切观察病情,必要时接受预防治疗。
9.乙型肝炎病毒携带者使用肾上腺皮质激素时,可能会使乙肝病毒增殖,引发肝炎。在本制剂给药期间及给药结束后,应当继续进行肝功能检查及肝炎病毒标志物的监测。
临床新用途
1.控制平阳霉素发热反应,用平阳霉素前,肌内注射该药5mg,可使发热反应由原来的48.78%降至26%。
2.烧伤早期创面用药,用该药(0.05mg/ml)和庆大霉素(800U/mD的混合液浸泡单层纱布外敷创面,可减少渗出、水泡和肿胀,促进愈合。
3.治疗难治性咯血,其疗效与垂体后叶相当(临床曾报道33例。可用10~20mg/d,将该药加人5%葡萄糖注射液1000ml中于6~8h输完。遇紧急情况时,先静脉注射该药10mg后再滴注维持2~3d。应注意以下几点:
(1)使用小剂量,短疗程(剂量20mg/d,疗程<1周)。
(2)禁用该药的患者应避免使用,必须使用时应权衡利弊。
(3)应同时使用适合病情的抗菌药物。
(4)可能出现肌无力和情绪改变。
贮藏
遮光,密封,在干燥处保存。
化学信息
分子式:C22H28FNa2O8P
分子量:516.41
结构式:
物理化学性质:该药为16α-甲基11β,17α,21-三羟基9α-氟孕甾-1,4-二烯3,20-二酮-21-磷酸酯二钠盐。按碘化钠与无溶剂物计算,含C22H28FNa2O8P应为97.0%~102.0%。该药为白色至微黄色粉末;无臭;有引湿性。该药在水或甲醇中溶解,在丙酮或乙醚中几乎不溶。
参考资料
地塞米松磷酸钠.中华人民共和国药典.2025-06-17
地塞米松磷酸钠注射液.国家药品监督管理局.2025-06-17
地塞米松磷酸钠.国家医保服务平台.2025-06-17
地塞米松磷酸钠.国家药品监督管理局.2025-06-17
C22H28FNa2O8P.pubchem.2025-06-19